PKI-402 (PKI402)是ATP竞争性的I类PI3K的选择性抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ/δ的IC₅₀为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM；PKI-402也是mTOR的抑制剂，IC₅₀为3 nM。PKI-402抑制源自乳腺、脑（神经胶质瘤）、胰腺和非小细胞肺癌组织的人类肿瘤细胞系的生长，并抑制PI3K和mTOR效应蛋白（例如，Akt的T308处）的磷酸化。

参考文献

[1] Mallon R et al. Antitumor efficacy profile of PKI-402, a dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):976-84.

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